伏立康唑治疗药物监测
伏立康唑是具有广谱抗真菌活性的第二代三唑类抗真菌药物,是侵袭性曲霉感染的一线治疗药物,念珠菌对伏立康唑敏感者,伏立康唑可作为降阶梯治疗方案。
伏立康唑主要经细胞色素(cytochrome,CYP) P450 2C19代谢,并次要经CYP3A4和CYP2C9代谢,其本身也是CYP3A4的强抑制剂,故其与多种药物有相互作用。另外由于受年龄、体重、炎症、肝功能、药物-药物相互作用和CYP2C19多态性的影响,伏立康唑的药代动力学(PK)和谷浓度(Cmin)在个体内和个体间存在显著差异,因此,伏立康唑的治疗性药物监测(TDM)在指南中被广泛推荐,以提高患者的临床疗效并减少不良事件的发生。
西安市第三医院药剂科治疗药物监测室配备了岛津8040型液质联用仪,通过LC-MS方法近期成功开展了伏立康唑治疗药物监测项目,该监测方法具有分析速度快、特异性好、灵敏度高、结果可靠、重现性好的特点。西安市第三医院也成为市级医院较早开展伏立康唑治疗药物监测的医院。
目前,医院已开展丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平和他克莫司、环孢素等数种药物的血药浓度监测,随后会根据患者需求开通更多的治疗药物监测项目,为患者提供更好的医疗服务。
伏立康唑血药浓度监测注意事项
1. 应监测伏立康唑血药峰浓度还是谷浓度?
伏立康唑进行血药浓度监测时,推荐监测稳态血药谷浓度。谷浓度采血时间应为给药前半小时内。
2. 伏立康唑血药浓度监测首次取血时间为何时?
在给予负荷剂量时,建议伏立康唑血药浓度监测首次取血时间应不早于第5次给药前(第3天)。
3. 伏立康唑目标血药谷浓度为多少?
推荐伏立康唑目标血药谷浓度的下限为0.5 mg/L,上限为5 mg/L。
4. 何时应重复监测伏立康唑血药浓度?
调整伏立康唑剂量、患者发生伏立康唑药物不良事件或疗效欠佳、加用或停用影响伏立康唑药代动力学药物时,推荐应重复监测伏立康唑血药浓度。
5. 用药时应注意什么?
伏立康唑与多种药物有相互作用,如依非韦伦(400mg qd)、利托那韦(400mg q12h)、贯叶连翘(圣约翰草)、利福平、苯巴比妥、司可巴比妥、异戊巴比妥等不建议与伏立康唑同用;当伏立康唑与利福布汀、卡马西平、奈韦拉平联用时,建议适当增加伏立康唑的用量;当伏立康唑与糖皮质激素、西咪替丁、奥美拉唑、艾司奥美拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑、兰索拉唑、炔诺酮/乙炔雌二醇、红霉素、阿奇霉素、克拉霉素等联用时,建议严密监测伏立康唑的有效性和安全性。
6. 伏立康唑如使用过量应如何处理?
伏立康唑使用过量,无特效解救药物。故推荐对伏立康唑进行暂时停药处理和治疗药物监测,并对相关不良事件对症处理。
编辑:齐少恒
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